ТОПІЛЕПСИН 25

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків/ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м. Бориспіль, Україна/Україна

Міжнародна непатентована назва: Topiramate

АТ код: N03AX11

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 25 мг № 30 (10х3) у блістерах у коробці

Діючі речовини: 1 таблетка містить: топірамату (у перерахуванні на 100% речовину ) 25 мг

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-101), целактоза (суміш лактози, моногідрату та целюлози порошкової (75:25)), натрію кроскармелоза, кислота стеаринова, гіпромелоза, титану діоксид (Е171), тальк

Фармакотерапевтична група: Протисудомні засоби

Показання: Парціальні або генералізовані епілептичні тоніко-клонічні напади у дорослих та дітей (монотерапія або у комбінації з іншими протисудомними засобами); напади при синдромі Леннокса-Гасто у дорослих та дітей (як засіб додаткової терапії)

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9762/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

топілепсин

(topilepsin)

 

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: topiramate; 2,3:4,5-Віс-О-(1-метилетиліден)-бета-D-фруктопіранози сульфамат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми зі скошеними краями оранжевого кольору, на поверхні таблеток можлива наявність вкраплень (для дози 25 мг) або від світло-жовтого до жовтого кольору, на поверхні таблеток можлива наявність вкраплень (для дози 50 мг), або таблетки круглої форми з розподільною рискою з однієї сторони, зі скошеними краями від світло-рожевого до рожевого кольору, на поверхні таблеток можлива наявність вкраплень (для дози 100 мг);

склад: 1 таблетка містить топірамату 25 мг або 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: дикальцію фосфат, крохмаль (суміш), желатин, крохмаль (паста), натрію пропіл парабен, тальк, магнію стеарат, крохмаль, Sunset yellow supra, Tartrazine supra, Erithrocin supra.

 

Форма випуску. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Код АТС N03A X11.

 

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Лікарський засіб із класу сульфат-заміщених моносахаридів, протиепілептична активність якого зумовлена такими властивостями, як зменшення частоти виникнення потенціалів дії, характерних для нейрону в стані стійкої деполяризації (це свідчить про залежність блокуючої дії препарату на натрієві канали від стану нейрону); потенціювання активності GABA відносно деяких підтипів GABA-рецепторів (у т.ч. GABAА-рецепторів), а також моделює активність самих GABAА-рецепторів, перешкоджає активації каїнатом чутливості каїнат/АМПК-рецепторів до глутамату, не впливає на активність N-метил-D-аспарагінату відносно NMDA-рецепторів. Ці ефекти препарату залежать від дози при концентрації топірамату у плазмі крові від 1 мкМ до 200 мкМ, з мінімальною активністю від 1 мкМ до 10 мкМ.

Топірамат пригнічує активність деяких ізоферментів карбоангідрази, але цей ефект топіромату слабший ніж в ацетазоламіду, і, як вважається, не є головним у протиепілептичній активності топірамату.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо топірамат швидко і майже повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить 81%, прийом їжі практично не впливає на біодоступність препарату. Зв’язування з білками плазми –          13–17%. Майже 20% топірамату біотрансформується з утворенням 6 метаболітів. Топірамат та його метаболіти виводяться з організму переважно з сечею. Період напіввиведення становить 21 год. У хворих з порушенням функції нирок та печінки нирковий і плазмовий кліренс зменшується.

 

Показання для застосування. Як засіб монотерапії при епілепсії (у т.ч. вперше діагностованої); як засіб допоміжної терапії у дорослих та дітей з парціальними або генералізованими тоніко-клонічними судомами; як засіб допоміжної терапії при лікуванні нападів, пов’язаних з синдромом Леннокса–Гасто.

 

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі. Таблетки не можна ділити.

Топілепсин призначають як монотерапію, так і в комплексі з іншими препаратами.

Ефективною є доза 400 мг/добу.

Початкова доза становить 25-50 мг/добу (в 1-2 прийоми), яка приймається протягом тижня. Потім дозу поступово збільшують на 25-50 мг кожного тижня.

 

	Ранкова доза	Вечірня доза
1-й тиждень	-	50 мг
2-й тиждень	50 мг	50 мг
3-й тиждень	50 мг	100 мг
4-й тиждень	100 мг	100 мг
5-й тиждень	100 мг	150 мг
6-й тиждень	150 мг	150 мг
7-й тиждень	150 мг	200 мг
8-й тиждень	200 мг	200 мг

 

Для дорослих оптимальна добова доза становить 400 мг, для осіб похилого віку – 200 мг.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1600 мг.

Для дітей розрахунки проводять, виходячи з початкової дози 1-3 мг/кг маси тіла (25 мг). Виходячи з цього, мінімальна вага дитини повинна бути не менше 25-30 кг. Далі, подібно до схеми для дорослих, дозу слід підвищувати щотижня на 25 мг.

Максимальна доза не повинна перевищувати 5-9 мг/кг/добу.

При призначенні препарату хворим з помірно або сильно вираженим порушенням функції нирок слід враховувати, що для досягнення рівноважного стану у цих хворих може знадобитися 10–15 днів, на відміну від 4–8 днів у хворих з нормальною функцією нирок.

Хворим, у яких кліренс креатиніну нижче 70 мл/хв дозу препарату слід зменшити у 2 рази.

У дні проведення гемодіалізу слід призначати додаткову дозу Топілепсину, що дорівнює половині добової дози, в 2 прийоми (до та після процедури).

Відміняти препарат слід поступово, щоб звести до мінімуму можливість збільшення частоти нападів. Рекомендується зменшувати дозу на 100 мг кожного тижня.

 

Побічна дія. З боку центральної та периферичної нервової системи: часто – атаксія, порушення концентрації уваги, сплутаність свідомості, запаморочення, відчуття стомленості, парестезії, сонливість, порушення мислення: рідко – збудженість, амнезія, анорексія, афазія, депресія, емоційна лабільність, порушення мови, диплопія, ністагм, порушення зору, зміна смакових відчуттів.

При застосуванні Топілепсину спостерігалися такі офтальмологічні прояви, як міопія, зменшення глибини передньої камери ока, гіперемія ока та підвищення внутрішньоочного тиску. В окремих випадках – мідріаз. Звичайно ці симптоми проявляються через 1 місяць після початку прийому Топілепсину у дорослих і дітей.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю застосовувати при вагітності, лактації та дітям до 2 років (безпека та ефективність застосування у дітей до 2 років не визначені).

                       

Передозування.

Можливе посилення проявів побічних ефектів, що описані вище.  У разі передозування слід зробити промивання шлунка, при необхідності проводять симптоматичну терапію. Застосування активованого вугілля не показано, оскільки в експериментальних умовах було встановлено, що активоване вугілля не адсорбує Топілепсин. Ефективним способом виведення Топілепсину з організму є гемодіаліз.

 

Особливості застосування. При призначенні Топілепсину, як засобу монотерапії, слід брати до уваги можливий вплив відміни супутньої протисудомної терапії на частоту нападів. У випадках, коли небажано різко відміняти супутню протисудомну терапію, дози препаратів зменшують поступово, знижуючи дозу на 1/3 кожні 2 тижні. При відміні препаратів, які є індукторами мікросомальних печінкових ферментів, концентрації топірамату у плазмі крові будуть зростати. У таких випадках, якщо є клінічні показання, дозу Топілепсину можна зменшити.

При застосуванні Топілепсину може збільшуватися ризик утворення каменів у нирках і появи таких симптомів, як ниркова коліка, біль у боці та в області нирки, особливо у хворих зі схильністю до нефролітіазу (утворення каменів у минулому, нефролітіаз в сімейному анамнезі, гіперкальціурія), а також на фоні застосування інших препаратів, що сприяють розвитку нефролітіазу. Для зменшення ризику нефролітіазу необхідно збільшувати об’єм вживання рідини. У пацієнтів з порушенням функції печінки Топілепсин слід призначати з обережністю через можливе зменшення кліренсу цього препарату.

Пацієнтам, що приймають Топілепсин, слід утримуватися від вживання алкоголю та прийому лікарських засобів, що пригнічують ЦНС.

Адекватних і строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування топірамату під час вагітності не проводилося. Однак, застосовувати препарат під час вагітності можливо лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При застосуванні Топілепсину в період лактації слід  вирішити питання про припинення годування груддю.

Топілепсин слід з обережністю призначати пацієнтам, діяльність яких потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати сонливість і запаморочення.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні з фенобарбіталом, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, примідоном Топілепсин не впливає на значення їх рівноважних концентрації у плазмі крові. Фенітоїн та карбамазепін при одночасному застосуванні з Топілепсином, знижують концентрацію топірамату в плазмі, оскільки є індукторами мікросомальних ферментів печінки, що призводить до біотрансформації більшої частини Топілепсину (50%). Тому призначення або відміна фенітоїну і карбамазепіну на фоні лікування Топілепсином може викликати необхідність коригування дози останнього. Вальпроєва кислота при одночасному застосуванні не впливає на концентрацію Топілепсину. У проведених дослідженнях при одночасному застосуванні одноразової дози Топілепсину AUC дигоксину зменшувалася на 12%. При одночасному застосуванні з оральними контрацептивами, що містять естроген, кліренс останнього значно збільшується, тому ефективність контрацептивів може бути зниженою.

При одночасному прийомі метформіну і Топілепсину середні значення Сmax та AUC0–12год метформіну збільшуються відповідно на 18% і 25%, а середнє значення кліренсу зменшується на 20%, при цьому плазмовий кліренс Топілепсину  зменшується.

При призначенні або відміні Топілепсину пацієнтам, які приймають метформін, необхідно приділяти особливу увагу регулярному контролю за станом вуглеводного обміну.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності - 3 роки.

 

Умови відпуску. За  рецептом.

 

Упаковка.   Таблетки по 25 мг, 50 мг, 100 мг № 10х3, №30 у контурних чарункових упаковках.

 

Виробник. ТОВ “Фармацевтична компанія “Здоров’я”.

ТОВ «Фармекс Груп»

 

Адреса. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.

Україна, 08300, Київська область, м. Бориспіль, вул. Шевченка, 100.